isoalantolactone是什么意思,isoalantolactone的意思翻译、用法、同义词、例句
常用词典
n. 异土木香内酯
专业解析
isoalantolactone(异土木香内酯)是一种天然存在的倍半萜内酯类化合物,主要来源于菊科旋覆花属(Inula)等多种植物。其化学结构特征为一个五元内酯环(α,β-不饱和γ-内酯)与一个十氢萘骨架稠合,是土木香内酯(alantolactone)的立体异构体之一。该化合物在传统医药和现代药理学研究中备受关注,主要因其具有以下特性:
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化学结构与性质:
- 分子式为 C₁₅H₂₀O₂。
- 属于桉叶烷型(eudesmane-type)倍半萜内酯。
- 其核心结构包含一个反式稠合的十氢萘骨架和一个α,β-不饱和γ-内酯环,这是其生物活性的关键药效团之一。
- 与土木香内酯的区别在于其内酯环上甲基(C-13)和氢(C-7)的相对立体构型不同。
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药理活性(研究热点):
- 抗肿瘤活性:研究表明isoalantolactone能抑制多种癌细胞(如肺癌、肝癌、乳腺癌、结肠癌、白血病、卵巢癌、胃癌等)的增殖、迁移和侵袭,并诱导癌细胞凋亡和周期阻滞。其作用机制涉及调节多条信号通路,如抑制STAT3、NF-κB、PI3K/Akt/mTOR信号通路,激活ROS/JNK通路等。
- 抗炎活性:isoalantolactone能显著抑制炎症因子(如TNF-α, IL-6, IL-1β)的产生和一氧化氮(NO)的释放,其机制常与抑制NF-κB和MAPK信号通路的激活有关。
- 抗菌与抗寄生虫活性:对多种细菌(如金黄色葡萄球菌)和真菌(如白色念珠菌)有抑制作用。尤其值得注意的是其显著的抗利什曼原虫活性,在治疗利什曼病方面具有研究潜力。
- 其他活性:研究还报道了其抗病毒、抗氧化、保肝、抗过敏等潜在活性。
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作用机制特点:
- 靶向性:isoalantolactone常被描述为STAT3信号通路的天然抑制剂,STAT3是许多癌症中持续活化的致癌转录因子,抑制其活性是重要的抗癌策略。
- 诱导活性氧(ROS):在许多研究中,isoalantolactone诱导癌细胞产生过量ROS是其触发内源性凋亡通路的关键步骤。
- 协同作用:研究显示isoalantolactone能增强某些化疗药物(如顺铂)的抗癌效果,或逆转肿瘤的多药耐药性。
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来源与应用:
- 植物来源:主要存在于土木香(Inula helenium)、旋覆花(Inula japonica)、羊耳菊(Inula cappa)等菊科植物中,常与其他倍半萜内酯(如土木香内酯)共存。
- 传统应用:来源植物在传统医学(如中医、藏药)中常用于治疗呼吸道疾病、消化不良、寄生虫感染等。
- 研究应用:目前主要作为先导化合物进行新药研发,尤其是在抗癌和抗利什曼原虫药物领域。其结构优化和衍生物合成是研究热点之一。
Isoalantolactone是一种具有显著生物活性(特别是抗癌、抗炎、抗寄生虫)的天然倍半萜内酯化合物。其作用机制研究相对深入,尤其在靶向STAT3信号通路和诱导ROS产生方面。作为源自传统药用植物的活性成分,它是现代药物研发,特别是抗肿瘤和抗感染药物研发的重要候选分子。
主要参考来源:
- PubMed Central (PMC): 提供了大量关于isoalantolactone药理活性(特别是抗癌机制)的详细研究综述和原始研究论文。例如,可搜索 "isoalantolactone cancer" 或 "isoalantolactone STAT3" 获取相关文献。(https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/)
- ScienceDirect: 收录了许多发表在国际期刊(如 European Journal of Medicinal Chemistry, Phytomedicine, Bioorganic Chemistry)上的研究文章,涵盖其化学、分离、活性及机制研究。(https://www.sciencedirect.com/)
- 专业天然产物/药物化学数据库:如Reaxys, SciFinder等(需订阅访问),提供最全面的化合物结构、性质、活性及文献信息。
网络扩展资料
Isoalantolactone(异土木香内酯)是一种天然有机化合物,以下是其详细解析:
1. 基本定义
化学名称:异土木香内酯(Isoalantolactone)
英文发音:/aɪsəʊlæn'tɒlæktəʊn/
化学分类:属于倍半萜内酯类化合物(sesquiterpene lactone),是土木香(Inula helenium)根中的主要活性成分之一。
2. 化学与物理性质
- 分子式:C₁₅H₂₀O₂
- 熔点:约115℃
- 沸点:约364.9℃
- 密度:1.1±0.1 g/cm³
3. 生物活性与药理作用
- 抗肿瘤作用:通过诱导细胞凋亡(apoptosis),抑制结肠癌、黑色素瘤、卵巢癌等多种癌细胞的增殖。
- 神经保护:可抑制电击诱导的小鼠强直性癫痫发作,EC₅₀为336 mg/kg 。
- 抗炎与抗菌:对真菌、寄生虫及微生物具有抑制作用,同时表现出抗炎特性。
4. 应用与研究领域
- 作为烷化剂用于癌症治疗的机制研究;
- 在神经科学中探索其抗癫痫潜力;
- 作为天然驱虫剂或抗菌成分的潜在开发。
5. 补充信息
该化合物存在同构体,如(+)-Isoalantolactone和Isohelenin,不同构型可能影响活性。研究通常需通过植物提取或化学合成获得,且实验室用途需遵守相关规范。
提示:如需获取完整物化参数或供应商信息,中的标准品数据或中的科研产品说明。
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