
n. 海他西林;缩酮氨苄青霉素
Hetacillin(海他西林)是一种半合成β-内酰胺类抗生素,属于氨基青霉素类药物。其化学名为6-(2,2-二甲基-5-氧代-4-苯基-1-咪唑烷基)青霉烷酸,通过将氨苄西林与丙酮缩合制得,属于前体药物(prodrug)类型,在体内经水解后转化为具有抗菌活性的氨苄西林。
该药物的作用机制通过抑制细菌细胞壁合成,主要针对革兰氏阳性菌(如链球菌、葡萄球菌)和部分革兰氏阴性菌(如大肠杆菌、流感嗜血杆菌)。根据《英国国家处方集》记载,其适应症包括呼吸道感染、泌尿系统感染、胃肠道感染及软组织感染。
药代动力学研究显示,hetacillin在口服后通过肠道水解酶转化为氨苄西林,生物利用度约为40%-60%,血浆蛋白结合率约20%,主要通过肾脏排泄。美国FDA批准该药物需配合β-内酰胺酶抑制剂使用以增强疗效。
需特别注意,青霉素类药物可能引发过敏反应,使用前需进行皮试。《欧洲药典》指出,其耐药性问题与细菌产生β-内酰胺酶密切相关,建议根据药敏试验结果选用。
Hetacillin(海他西林)是一种半合成的β-内酰胺类抗生素,属于氨基青霉素家族。以下是其详细解释:
定义与特性
Hetacillin是氨苄西林(Ampicillin)的前药,化学名为缩酮氨苄青霉素。其本身无抗菌活性,需在体内水解生成氨苄西林后起效。分子式为$text{C}{19}text{H}{23}text{N}{3}text{O}{4}text{S}$,CAS号为3511-16-8。
药理作用
临床应用
主要用于敏感菌引起的呼吸系统感染、泌尿系统感染及肠道感染。常见剂型为口服胶囊(0.25g/粒),吸收完全,血药浓度峰值较直接口服氨苄西林更高。
药代动力学
口服后约2小时达血药峰浓度,但肌注后浓度低于等剂量氨苄西林。代谢后主要通过肾脏排泄。
注意事项
Hetacillin通过转化为氨苄西林发挥抗菌作用,适用于多种细菌感染,但需注意耐药性及过敏风险。具体使用应遵医嘱。
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