gamabufagin是什么意思,gamabufagin的意思翻译、用法、同义词、例句
常用词典
n. 和蟾蜍精
专业解析
Gamabufagin 是一种具有显著生理活性的天然化合物,属于蟾蜍二烯内酯类(Bufadienolides)。以下是其详细解释:
1. 化学本质与分类
Gamabufagin 是一种甾体类化合物,具体归类为蟾蜍二烯内酯。这类化合物具有一个六元不饱和内酯环(α-吡喃酮环)连接在甾体母核的C-17位上。其分子结构决定了其强心苷样的生物活性,与洋地黄毒苷等存在相似的作用机制,但通常源于动物而非植物来源。其化学结构特征使其具有特定的药理和毒性作用。
2. 天然来源
Gamabufagin 主要存在于蟾蜍科动物的分泌物中,尤其是皮肤腺体和腮腺的分泌物(常被称为“蟾酥”)。它是多种蟾蜍毒素(Bufotoxins)的重要组成成分之一。常见的来源物种包括中华大蟾蜍(Bufo gargarizans)和黑眶蟾蜍(Bufo melanostictus)等。这些生物利用此类化合物作为化学防御物质对抗捕食者。
3. 药理作用与毒性
Gamabufagin 的核心生理作用是强心作用。它通过抑制心肌细胞膜上的 Na⁺/K⁺-ATP 酶(钠钾泵)来发挥作用:
- 正性肌力作用: 抑制钠钾泵导致细胞内 Na⁺ 浓度升高,进而通过 Na⁺/Ca²⁺ 交换体增加细胞内 Ca²⁺ 浓度。胞浆内 Ca²⁺ 浓度升高增强了心肌收缩力。
- 负性频率作用: 高浓度时,可能通过增强迷走神经张力或直接作用减慢心率。
- 毒性: Gamabufagin 的治疗窗(安全范围)很窄。过量摄入会导致严重的心脏毒性,表现为各种心律失常(如室性早搏、房室传导阻滞甚至室颤),以及胃肠道反应(恶心、呕吐)和神经系统症状(头痛、眩晕)。其毒性强度与洋地黄类强心苷相当。
4. 研究与应用
传统上,含 Gamabufagin 的蟾酥在传统中药(TCM) 中有应用,常经炮制后与其他药材配伍,用于治疗痈疽疔疮、咽喉肿痛、心力衰竭等症,但强调严格控制剂量和配伍。现代研究中,Gamabufagin 及其类似物因其显著的生物活性(如强心、抗肿瘤、抗炎、镇痛等潜力)而受到关注。科学家们正在探索其结构修饰以降低毒性、提高疗效,或作为先导化合物开发新药,特别是在抗肿瘤药物研究领域。
5. 安全警示
必须强调,Gamabufagin 是一种剧毒物质。未经专业训练和严格剂量控制,直接接触或摄入含有 Gamabufagin 的蟾蜍或其分泌物极其危险,可导致严重中毒甚至死亡。其使用仅限于严格监管的科学研究或由专业中医师在特定复方中谨慎应用。
参考资料:
- 化学性质与分类: PubChem Compound Database. Gamabufagin. National Center for Biotechnology Information. https://pubchem.ncbi.nlm.nih.gov/compound/Gamabufagin (提供了化合物的基础化学信息、结构式和分类)。
- 来源与生物活性: Krenn, L., & Kopp, B. (1998). Bufadienolides from animal and plant sources. Phytochemistry, 48(1), 1-29. https://doi.org/10.1016/S0031-9422(97)00426-3 (综述了蟾蜍二烯内酯的来源、化学和生物活性,涵盖 Gamabufagin)。
- 药理与毒理机制: Hauptman, P. J., & Kelly, R. A. (1999). Digitalis. Circulation, 99(9), 1265-1270. https://doi.org/10.1161/01.CIR.99.9.1265 (详细阐述了强心苷类药物(包括蟾蜍二烯内酯类)的作用机制和毒性,机制适用于 Gamabufagin)。
- 传统应用与现代研究: 《中华本草》编纂委员会. (1999). 《中华本草》. 上海科学技术出版社. (权威中药学著作,详细记载了蟾酥(含 Gamabufagin 等成分)的来源、性味归经、功能主治、用法用量及禁忌)。
- 抗肿瘤研究示例: Wang, D. L., Qi, F. H., Xu, H. L., Inagaki, Y., & Kokudo, N. (2018). Apoptosis-inducing activity of compounds screened and identified from Bufo bufo gargarizans Cantor skin extracts on human hepatoma cell line SMMC-7721. Biological and Pharmaceutical Bulletin, 41(1), 44-52. https://doi.org/10.1248/bpb.b17-00700 (展示了从蟾蜍中分离的化合物(包括此类毒素)在抗肿瘤方面的研究实例)。
网络扩展资料
gamabufagin(音标:英[gæmə'bʊfədɔɪn],美[gæmə'bʊfədɔɪn])是一种从日本蟾蜍(Bufo japonicus)中提取的天然化合物,中文译为“和蟾蜍精”或“日本蟾蜍毒苷元”。以下是其详细解释:
1.基本性质
- 化学分类:属于蟾蜍甾烯类化合物,分子式为C₂₄H₃₄O₅,分子量402.52,CAS号为465-11-2。
- 来源:主要存在于中药蟾酥(蟾蜍皮肤分泌物干燥物)中。
2.生物活性与用途
- 抗癌作用:通过抑制VEGFR-2信号通路阻断血管生成,从而抑制癌细胞生长。
- 抗炎作用:对炎症反应有显著抑制效果。
- 研究优势:相比其他类似物,其稳定性高、毒性较低,因此在癌症治疗研究中被广泛应用。
3.应用领域
- 目前主要用于体外科研实验(如抗癌机制研究),尚未批准用于临床医疗。
如需进一步了解其化学合成或具体实验数据,可参考生物医学领域的专业文献或数据库。
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