
【化】 gliquidone
格列喹酮(Gliquidone)是一种口服降糖药物,属于第二代磺酰脲类(Sulfonylureas)胰岛素促泌剂。该药物通过刺激胰腺β细胞释放胰岛素,增强外周组织对葡萄糖的利用,从而降低血糖水平。其主要特点包括短效作用时间、低肾排泄率和高肝脏代谢率,因此特别适用于轻中度2型糖尿病合并肾功能不全患者。
药理学分类与作用机制
格列喹酮的分子结构含磺酰脲基团,可选择性地与胰岛β细胞膜上的磺酰脲受体结合,抑制ATP敏感性钾离子通道,促使细胞去极化和钙离子内流,最终触发胰岛素分泌。其作用强度约为第一代磺酰脲类药物(如甲苯磺丁脲)的200倍,但半衰期仅1.5小时,需每日分次服用。
适应症与药代动力学
根据《中国药典(2020年版)》,格列喹酮适用于饮食控制无效的2型糖尿病,尤其是肾小球滤过率(GFR)≥30 mL/min的糖尿病患者。口服后吸收迅速,生物利用度达80%,血浆蛋白结合率超过99%,90%经肝脏代谢为无活性产物,仅5%通过肾脏排泄。
临床注意事项
欧洲药品管理局(EMA)指出,格列喹酮的禁忌症包括1型糖尿病、严重肝肾功能障碍及妊娠期糖尿病。常见不良反应为低血糖反应(发生率约3%),与二甲双胍联用时可减少剂量依赖性风险。
格列喹酮是一种口服降糖药,属于第二代磺脲类药物,主要用于治疗2型糖尿病。以下是其核心信息的综合说明:
格列喹酮通过刺激胰岛β细胞分泌胰岛素来降低血糖。它能与胰岛β细胞膜上的磺脲类受体结合,促进胰岛素释放,同时可能改善胰岛素抵抗。
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